Este medicamento é um hormônio esteróide sintético. Comercializado no Brasil com o nome comercial de Dimetrose produzido pelo laboratório Sanofi. Sua apresentação é em forma de capsulas de 2,5mg para ingestão via oral, caixa com 8 cápsulas. Seu uso está indicado para tratamento de endometriose pélvica acompanhada ou não de esterilidade. A gestrinona pode também ser usada em menorragia ou TPM, leiomiomas e doenças benignas da mama. É contraindicada em gestantes, história de trombose venosa com uso de estrógenos ou progesterona e insuficiência renal, hepática e cardíaca severa. O tratamento é iniciado no primeiro dia de menstruação e deve ser associado a método contraceptivo, pois o tratamento com gestrinona não garante contracepção. Podem ocorrer pequenos sangramentos após o início do tratamento e também retenção de líquidos. A gestrinona pode induzir anovulação e amenorreia, ou seja, pode ser método contraceptivo e manter a mulher sem menstruar, mas isso não é regra e depende da dose do medicamento e da paciente.
A gestrinona é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica. Age no sistema Hipotálamo-Hipófise diminuindo a liberação de FSH e LH e reduzindo a produção de estrógeno. Os hormônios FSH, LH, estradiol, progesterona, prolactina, DHEA-S se mantem no mesmo nível da fase folicular do ciclo menstrual. Apenas a testosterona livre aumenta um pouco. A concentração plasmática máxima é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg. A gestrinona possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas. A gestrinona é metabolizada principalmente no fígado.
Quando administrada por via oral em forma de capsulas pode evoluir com mais efeitos colaterais indesejáveis como acne, pele oleosa, hirsutismo, retenção de liquido, alteração da voz e dislipidemia com aumento do colesterol LDL e diminuição do HDL.
A gestrinona como hit do momento, designada chip da beleza, começou há algumas décadas, como método contraceptivo através de implante no espaço subcutâneo. O médico brasileiro Coutinho EM e colaboradores publicaram na revista Int J Fertil seu primeiro estudo com a gestrinona em 1978, com o título: Eighteen months contraception following subdermal insertion of silastic capsules containing norgestrienone. A seguir o resumo do trabalho citado: O efeito contraceptivo de 6 implantes silásticos subdérmicos contendo norgestrienona foi investigado em 659 mulheres em idade reprodutiva por um período de 2 anos. 402 pacientes completaram 1 ano de uso, 315 mulheres completaram 18 meses de uso e 283 completaram 2 anos de uso. Ocorreram 20 gravidezes. 12 gestações ocorreram após 18 meses de uso. Apenas 4 gravidezes ocorreram durante o 1º ano de uso. Os efeitos colaterais mais importantes foram sangramentos de irregulares. A incidência de amenorréia diminuiu ao final do tratamento.
Os implantes de gestrinona contidos em micro cilindros de silicone necessitam ser removidos após 1 ano do implante. Geralmente são colocados de 3 a 4 implantes na região subcutânea. Outra opção são os implantes biodegradáveis que são absorvidos pelo organismo sem necessidade de retira-los. Os implantes biodegradáveis duram de 4 a 6 meses e geralmente são colocados de 1 a 2 implantes. O implante é subcutâneo e é implantado com anestesia local através de uma micro incisão na região da nádega. O procedimento dura 6 meses e custa, em média, 3.000 reais (quase 1.000 dólares).
Atualmente muitas mulheres tem procurado os implantes de gestrinona como método contraceptivo e para parar de menstruar associado a efeitos estéticos atrativos como ganho de massa magra, diminuição da retenção hídrica, melhora da libido e melhora do aspecto da celulite. Estes efeitos estéticos não são encontrados quando as mulheres optam por usar pílula anticoncepcionais de maneira ininterrupta. Por isso a grande procura, pois além do benefício para TPM, miomas, endometriose, contracepção e amenorreia, associa-se a melhora estética e não os efeitos colaterais de contraceptivos orais ou injetáveis como ganho de peso e retenção hídrica. Mulheres na menopausa também podem usar os implantes de gestrinona associados a estradiol e ou testosterona para combater os sintomas do climatério.
À primeira vista, isso parece ser o sonho de todas as mulheres: um método contraceptivo que elimina os sintomas de TPM, ajuda a perder peso e transforma a gordura em massa magra. Apesar de promessas milagrosas, o implante sozinho não consegue fazer todo o trabalho. Dieta balanceada, sono adequado, controle do estresse, exercícios físicos, relacionamento saudável e restrição de tabagismo e consumo moderado de álcool ajudam e muito a catalisar a ação da gestrinona.
Apesar do glamour da mídia e da modernidade da medicina, nada substitui uma boa consulta e exames para selecionar a paciente adequada, além de esclarecimentos e controle de possíveis efeitos colaterais. Portanto, antes de fazer o implante de gestrinona, saiba com seu médico se o este é o melhor tratamento indicado para você.